記者15日從中科院合肥物質(zhì)科學研究院了解到,該院強磁場科學研究中心專家近日研發(fā)出針對胃腸間質(zhì)瘤的新一代高選擇性抑制劑CHMFL-KIT-110。
專家介紹,胃腸間質(zhì)瘤是一種較為常見的惡性胃腸道腫瘤,嚴重影響人類健康。目前胃腸間質(zhì)瘤的治療主要通過手術(shù)加藥物的療法。手術(shù)能夠切除大部分的胃腸間質(zhì)瘤的實體瘤,但很難完全切除病灶,這直接導致胃腸間質(zhì)瘤的術(shù)后高復發(fā)率。醫(yī)學界鼓勵采用靶向藥物用于術(shù)后的鞏固治療。
病理學研究證明激酶C-KIT是胃腸間質(zhì)瘤治療的有效靶點,針對此激酶,目前已有兩例靶向藥物批準用于胃腸間質(zhì)瘤的治療,它們分別是格列衛(wèi)和索坦。由于這兩個藥物均是激酶多靶點抑制劑,其脫靶現(xiàn)象所引起的毒副作用一直備受關(guān)注。
中科院強磁場科學研究中心專家開發(fā)出新一代針對胃腸間質(zhì)瘤的高選擇性激酶C-KIT抑制劑CHMFL-KIT-110。這種抑制劑在人類468種激酶的選擇性測試中,顯示出較小的脫靶作用,說明其具有很高的選擇性;在小鼠胃腸間質(zhì)瘤腫瘤模型實驗中,其展示了對胃腸間質(zhì)瘤生長的強烈抑制作用。
據(jù)介紹,該研究成果已經(jīng)申請中國發(fā)明專利,并正在與相關(guān)藥企聯(lián)合進行國家一類創(chuàng)新藥物開發(fā)。