麻黃的主要成分

草麻黃莖中含有生物堿1%～2%，其生物堿中40%～90%為麻黃堿(l-Ephedrine)， 其次為偽麻黃堿(d-Pseudo-ephedrine)及微量的l-N-甲基麻黃堿(l-N-Methylephedrine)、d-N-甲基偽麻黃堿(d-N-Pseudo methylephedrine)、l-去甲基麻黃堿(l-Norephedrine)、d-去甲基偽麻黃堿(d-Demethyl-pseudoephedrine)、麻黃次堿(Ephedine).此外，還含有芐基甲胺(Benzyl-methylamine)、2,3,5,6-四甲基吡嗪(2,3,5,6-Tetramethylpyrazine)等;又含6%的兒茶鞣質(zhì)和揮發(fā)油， 揮發(fā)油中含有l(wèi)-α-松油醇(l-α-Terpineol)、β-萜品烯醇(β-Terpineol)、萜品烯醇-4(Terpineol-4)、月桂烯(Myrcene)、2,3,5,6-四甲基吡嗪等30余種成分;亦含有黃酮類成分， 如白飛燕草甙元(Leucodelphinidin)、麥黃酮(Tricin)、芹黃素(Apigenin)、山萘酚(Kaempfer- ol)等;尚含有機(jī)酸類，如對(duì)-羥基苯甲酸(p-Hydroxybenzoic acid)、肉桂酸(Cinnamylic acid)、對(duì)-香豆酸(p-Coumaric acid)、香草酸(Vanillic acid)、原兒茶酸(Protocatechuic acid).

木賊麻黃含生物堿 1.15%～1.75%，其中主要是麻黃堿和偽麻黃堿.該品還含有鞣質(zhì)、黃酮甙、糊精、菊粉、淀粉、果膠、纖維素、葡萄糖等糖類化合物以及草酸(Oxalic acid)、檸檬酸(Citric acid)、蘋果酸(Malic acid)、延胡索酸(Fumaric acid)等有機(jī)酸類.

中麻黃含多量麻黃堿， 尚含鞣質(zhì)、黃酮甙、糊精、菊粉、淀粉、果膠、纖維素、葡萄糖等.

上述三種麻黃中所含化學(xué)成分相似，但生物堿含量以木賊麻黃最高， 草麻黃次之，中麻黃較低.

化學(xué)研究

草麻黃地上部分含有麻黃類：左旋麻黃堿(ephedrine)，右旋偽麻黃堿(pseudoephedrine)，左旋去甲基麻黃堿(norephedrine)，右旋去甲基偽麻黃堿(norpseudoephe-drine)，左旋甲基麻黃堿(methylephedrine)，痕量右旋甲基偽麻黃堿(methylpseudoephedrine)，以麻黃堿為主，偽麻黃堿含量較少，總含量為0.481 -1.382%。惡唑酮類生物堿：麻黃惡唑酮(ephedroxane)。揮發(fā)油：從中分離出32種化合物，含量較高的有(α，α，4-trimethyl-3-cyclohexen-1-methanol)，β-松油醇(β-terpineol)，對(duì)(艸孟)-2-烯-7-醇(p-meth-2-en-7-ol)，平喘有效成分左旋-α-松油醇(α-terpineol)和2，3，5，6-四甲基吡嗪(2，3，5，6-tetramethylpyrazine)。黃酮類化合物：芹菜素(apigenin)，小麥黃素(tricin)，山柰酚(kaempferol)，芹菜素-5-鼠李糖甙(apigenin-5-rhamnoside)，蜀葵甙元(herbacetin)，3-甲氧基蜀葵甙元(3-methoxyherbacein)及山柰酚鼠李糖甙(kaempferol rhamnoside)。

另有報(bào)道，由生產(chǎn)麻黃堿的麻黃母液殘?jiān)蟹蛛x得O-苯甲酰-L-(=)-偽麻黃堿(O-benzoyl-L(+)-pseudoephedrine)。

木賊麻黃地上部分含有麻黃生物堿類：左旋麻黃堿，右旋偽麻黃堿，左旋去甲基麻黃堿，右旋去甲基偽麻黃堿，左旋甲基麻黃堿，痕量右旋甲基偽麻黃堿，以麻黃堿為主，偽麻黃堿含量較少，總含量為2.093%-2.436%。惡唑酮類生物堿：麻黃惡唑酮。揮發(fā)油：從中分離出27種化合物，含量較高的有6，10，14，-三甲基十五碳-2-酮(6，10，14-trimethyl-2-pentadecanone)，3，7，11，15-四甲基-2-十六碳烯-1-醇(3，7，11，15-tetramethyl-2-hexadecen-1-ol)，十八碳酸甲酯(octadecanoic acid methyl ester)，平喘有效成分2，3，5，6-四甲基吡嗪，但不含另一種平喘有效成分旋-α-松油醇。黃酮醇甙：4′，5，7-三羥基-8甲氧基黃酮醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(4′，5，7-trihydroxy-8-methoxyflavonol-3-O-β-D-glucopyranoside)。芳香酸類：苯甲酸(benzoic acid)，對(duì)羥基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)，桂皮酸(cinnamic acid)，對(duì)香豆酸(p-coumaric acid)，香草酸(vanillic acid)及原兒茶酸(protocatechuic acid)。

麻黃藥理研究

發(fā)汗

① 有效成分 揮發(fā)油、麻黃堿。

② 條件 溫服、溫?zé)釛l件。

③ 作用機(jī)理：·阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子的重吸收→汗腺分泌↑;·興奮中樞，外周α受體。

平喘

① 有效成分 麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油、此外，2,3,5,6-四甲基吡嗪 L-α-萜品烯醇。

② 機(jī)理

促進(jìn)NA和Adr的釋放。

本身激動(dòng)β-R→激活A(yù)c→促進(jìn)cAMP產(chǎn)生。

阻止過(guò)敏介質(zhì)的釋放。

促進(jìn)PGE的釋放。

直接興奮α-腎上腺素受體→血管收縮→粘膜腫脹減輕。

抑制抗體產(chǎn)生。

③ 作用特點(diǎn) 緩慢、溫和、持久，可以口服。

利尿

① 有效成分 d-偽麻黃堿。

② 作用 尿量增加。

③ 機(jī)理

擴(kuò)張腎血管→增加腎血流量。

阻礙腎小管對(duì)鈉離子的重吸收。

抗炎、抗過(guò)敏

① 有效成分 偽麻黃堿、甲基麻黃堿、麻黃堿。

② 作用機(jī)理

抑制過(guò)敏遞質(zhì)釋放;

溶血素減少，呈抗補(bǔ)體作用。

鎮(zhèn)咳、祛痰

① 作用強(qiáng)度 為可待因的1/20。

② 有效成分 萜品烯醇，麻黃揮發(fā)油。

解熱、抗菌、抗病毒

① 有效成分 揮發(fā)油。

② 抗菌 金黃色葡萄球菌，甲、乙型溶血鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、大腸桿菌、奈瑟雙球菌。

③ 抗病毒 流感病毒。

麻黃的藥理作用

1. 麻黃堿的作用

a. 對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：麻黃堿有明顯的中樞興奮作用， 較大治療量即能興奮大腦皮層和皮層下中樞，引起失眠、神經(jīng)過(guò)敏、不安、震顫等癥狀.對(duì)呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞也有興奮作用.可縮短巴比妥類催眠時(shí)間.麻黃堿的中樞神經(jīng)興奮作用遠(yuǎn)較腎上腺素為強(qiáng).麻黃堿在外周興奮α1-腎上腺受體， 也激動(dòng)中樞α1-受體引起中樞興奮作用.皮下注射麻黃堿 50～100mg/kg 可顯著增加小鼠的自發(fā)活動(dòng).哌唑嗪和α-甲基-對(duì)位酪氨酸能拮抗麻黃堿的這一作用，而舒必利、普萘洛爾和利血平都不減弱麻黃堿對(duì)鼠自發(fā)活動(dòng)的增強(qiáng)作用， 提示麻黃堿是作用于α1-受體，而不是作用于 DA 受體.麻黃堿能提高中樞性痛覺(jué)閾值， 產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用.

b. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：麻黃堿能使心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加.在整體情況下由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng)， 抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神經(jīng)反射被阻斷則心率將加快.麻黃堿對(duì)于心臟有強(qiáng)大的興奮作用，但反復(fù)應(yīng)用， 或一次應(yīng)用很大劑量，易于產(chǎn)生抑制;也可能擾亂心律， 但較腎上腺素弱得多;在嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病患者，麻黃堿與洋地黃同用時(shí)， 則易引起心律紊亂.麻黃堿靜脈注射對(duì)硬膜外阻滯所致心率減慢，搏出量、心輸出量、心指數(shù)下降均有明顯對(duì)抗作用.

麻黃堿常引起收縮壓和舒張壓上升， 脈壓增大.給犬小劑量(0.01～0.2mg/kg)靜注，其血壓上升可維持10～15分鐘.大劑量(6～10mg/kg)靜注， 由于抑制心臟而引起血壓下降.麻黃堿靜注0.1～3.0mg/kg，貓肺動(dòng)脈平均壓、收縮壓、舒張壓和脈血管阻力均顯著增加， 且有效量依賴關(guān)系.麻黃堿的收縮作用比較溫和而持久，血管舒張作用很微弱， 因此用于鼻黏膜腫脹，收縮作用既長(zhǎng)， 且無(wú)繼發(fā)性血管擴(kuò)張作用;能使冠狀血管擴(kuò)張，增加冠脈流量， 與垂體后葉素合用于升壓時(shí)，能克服大量垂體后葉素所引起的冠狀血管收縮及心臟抑制.麻黃堿的升壓作用緩慢持久， 可維持?jǐn)?shù)小時(shí)，收縮壓的升高較舒張壓為顯著， 舒張壓一般不降低.

麻黃堿對(duì)血管的作用是直接和間接作用的混合.麻黃堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)與腎上腺素相似，能直接與腎上腺素能α和β受體結(jié)合， 產(chǎn)生擬腎上腺素作用;亦作用于腎上腺素能神經(jīng)末梢，促使去甲腎上腺素釋放.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：麻黃堿的作用能被可卡因所減弱， 亦能被酚妥拉明阻斷.

c. 對(duì)平滑肌的作用：麻黃堿對(duì)支氣管平滑肌有明顯的松弛作用.特別是在支氣管痙攣時(shí)作用更為顯著.實(shí)驗(yàn)表明：麻黃堿能有效地對(duì)抗乙酰膽堿和組胺誘發(fā)的痙攣.其作用強(qiáng)度不如腎上腺素，但作用較持久， 且口服有效.故常用于哮喘.麻黃堿能使胃腸道平滑肌松弛，抑制蠕動(dòng)， 延緩胃腸道內(nèi)容物的推進(jìn)和排空.麻黃堿對(duì)動(dòng)物子宮一般表現(xiàn)為張力及振幅增加，此種興奮作用可被麥角胺阻斷， 被可卡因所增強(qiáng).然而對(duì)人的子宮一般表現(xiàn)為抑制，曾用于緩解月經(jīng)痛.麻黃堿能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加.麻黃堿使排尿次數(shù)減少， 足夠量甚至產(chǎn)生尿潴留，用于兒童遺尿癥有效.對(duì)夜間遺尿或膀胱括約肌無(wú)力小便失禁的病人， 麻黃堿亦可以消除其癥狀.麻黃堿能引起并增強(qiáng)小鼠輸精管的自發(fā)性收縮，酚妥拉明可明顯對(duì)抗麻黃堿的作用， 而利血平對(duì)此則無(wú)明顯影響.

d. 其他：麻黃堿對(duì)骨骼肌有抗疲勞作用，能促進(jìn)被箭毒所抑制的神經(jīng)肌肉間的傳導(dǎo)， 可用于重癥肌無(wú)力的治療;還可引起高血糖，但其作用較弱而不恒定.麻黃堿及麻黃總生物堿對(duì)正常及發(fā)熱貓均不表現(xiàn)發(fā)汗作用， 在一般情況下，麻黃堿對(duì)人不能誘發(fā)出汗，但當(dāng)人處在高溫環(huán)境中， 此時(shí)用麻黃堿 50～60mg 1.5～2小時(shí)后，汗液分泌比未用麻黃堿者更快更多， 而皮下注射麻黃堿的局部皮膚，并不引起特殊的汗分泌， 因此，麻黃堿的這種作用， 可能是中樞性的，而且麻黃堿有增加代謝率的作用.對(duì)六個(gè)正常成人注射硫酸麻黃堿50mg后， 代謝率較注射前增加14.2%;麻黃水浸膏及乙醇浸膏作用于致敏豚鼠肺切片，可抑制游離過(guò)敏原的量.

麻黃堿的作用屬于混合型， 大部分是由于同腎上腺素能受體結(jié)合而產(chǎn)生的直接作用，小部分由于促進(jìn)介質(zhì)釋放的間接因素.麻黃堿反復(fù)應(yīng)用時(shí)易產(chǎn)生快速耐受性， 作用迅速減弱，最后可完全無(wú)效， 經(jīng)數(shù)小時(shí)后可以恢復(fù)，在快速耐受形成的機(jī)制中也有直接與間接兩種因素， 有人用離體家兔主動(dòng)脈條進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，認(rèn)為麻黃堿除作用于腎上腺素能受體外， 對(duì)主動(dòng)脈平滑肌尚可能有其他作用受體;也有人提出去氧麻黃堿的急速耐受性與中樞調(diào)節(jié)有關(guān)，但破壞中腦外側(cè)網(wǎng)狀核后則無(wú)影響.

2. 偽麻黃堿的作用

a. 利尿作用：偽麻黃堿較麻黃堿有顯著的利尿作用， 用水、鹽水及尿素后，更進(jìn)一步增加尿量排出， 但對(duì)麻醉狗則尿量反而減少，對(duì)輕癥實(shí)驗(yàn)性腎小管腎炎之犬仍然產(chǎn)生利尿反應(yīng)， 嚴(yán)重者則無(wú)利尿作用.一次靜脈注射后，作用可持續(xù)30～60分鐘.其利尿原理被認(rèn)為是由于腎血管擴(kuò)張而引起的腎血流量增加.因在利尿的同時(shí)， 腎體積也增大.

b. 對(duì)平滑肌的作用：偽麻黃堿的極稀溶液與麻黃堿一樣，能興奮交感神經(jīng)而使支氣管擴(kuò)張;濃溶液因能麻痹肌肉， 也能使氣管肌松弛;而中等濃度則使支氣管收縮.

c. 其他：偽麻黃堿有輕微的興奮血管作用;在升壓作用、收縮鼻黏膜血管等的作用方面，麻黃堿最強(qiáng)， 人工合成的消旋麻黃堿(Ephetonin)次之，偽麻黃堿最弱.毒性也以麻黃堿最強(qiáng)(100%)， 消旋麻黃堿次之(78%)，偽麻黃堿最弱(56.5%).

3. 麻黃次堿的作用 麻黃次堿能降低血壓， 增加離體豚鼠子宮的收縮及離體兔腸的蠕動(dòng)，麻黃根浸膏靜脈注射于貓及家兔亦有降壓作用.

4. 麻黃揮發(fā)油的作用 麻黃揮發(fā)油有發(fā)汗作用.它對(duì)中樞的抑制作用可被麻黃堿的中樞興奮作用所拮抗.麻黃揮發(fā)油對(duì)流感嗜血桿菌、甲型鏈球菌、肺炎雙球菌、奈瑟雙球菌、枯草桿菌、大腸桿菌、白色念珠菌均有不同程度的抑制作用.體外試驗(yàn)證明它對(duì)流感病毒有強(qiáng)大的抑制作用， 給感染 A 型、PR8 型流感病毒的小白鼠皮下注射有治療作用.麻黃揮發(fā)油乳劑對(duì)肌注消毒牛乳引起人工發(fā)熱的家兔有解熱作用.麻黃揮發(fā)油及其主要成分松油醇，對(duì)正常小白鼠體溫均有降溫作用， 但麻黃揮發(fā)油作用不如松油醇明顯.麻黃揮發(fā)油乳劑灌胃、肌注、腹腔注射對(duì)正常及發(fā)熱貓均不表現(xiàn)發(fā)汗作用，對(duì)發(fā)熱病人也無(wú)發(fā)汗作用.麻杏石甘湯在雞胚實(shí)驗(yàn)中對(duì)陜中 61-1 株流感病毒有抗病毒作用， 主要是麻黃的功能，石膏、甘草、杏仁對(duì)麻黃的抗病毒作用并不表現(xiàn)協(xié)同.麻杏石甘湯中的麻黃、甘草對(duì)金黃色葡萄球菌及綠膿桿菌均有一定的抑制作用， 以麻黃的作用較強(qiáng).