白芍的化學(xué)成分
根含芍藥甙、牡丹酚、芍藥花甙,苯甲酸約1.07%、揮發(fā)油、脂肪油、樹(shù)脂、鞣質(zhì)、糖、淀粉、粘液質(zhì)、蛋白質(zhì)、β-谷甾醇和三萜類。另四川產(chǎn)者含一種酸性物質(zhì),對(duì)金黃色葡萄球菌有抑制作用。
花含黃芪甙、山柰酚3,7-二葡萄糖甙,多量沒(méi)食子鞣質(zhì)(10%以上)、除蟲(chóng)菊素0.13%、13- 基十四烷酸、β-谷甾醇、廿五碳烷等,葉含鞣質(zhì)。
白芍含有芍藥甙(Paeoniflorin)、牡丹酚(Paeonol)、芍藥花甙(Paeonin).亦含有苯甲酰芍藥甙(Benzoylpaeoniflorin)、芍藥內(nèi)酯甙(Albiflorin)、氧化芍藥甙(Oxypaeoniflorin)、芍藥吉酮(Paeoniflorigenone).尚含有苯甲酸(Benzoic acid)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、沒(méi)食子鞣質(zhì)(Gal- lotannin)等. 此外, 還含有揮發(fā)油、脂肪油、樹(shù)脂、糖、淀粉、黏液質(zhì)、蛋白質(zhì)和三萜類成分.
白芍的藥理作用
1. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 芍藥甙對(duì)醋酸引起的扭體反應(yīng)有明顯的鎮(zhèn)痛作用,與甘草的甲醇復(fù)合物合用, 二者對(duì)醋酸扭體反應(yīng)有協(xié)同鎮(zhèn)痛作用.白芍總甙(TGP)對(duì)嗎啡、可樂(lè)定抑制小鼠扭體反應(yīng)有協(xié)同作用.白芍總甙的鎮(zhèn)痛作用不能被納絡(luò)酮阻斷,亦不影響低頻電場(chǎng)刺激的豚鼠回腸縱肌收縮.提示白芍的鎮(zhèn)痛作用不是興奮阿片受體所致.白芍總甙(1~40mg/kg)呈劑量依賴性地抑制小鼠扭體、嘶叫、熱板反應(yīng), 延長(zhǎng)大鼠熱板反應(yīng)潛伏期,作用高峰在0.5~1小時(shí).不同的疼痛指標(biāo), 反映不同的痛整合中樞的功能活動(dòng),甩尾反應(yīng)主要由脊髓參與完成, 而嘶叫、舔后足反應(yīng)在高級(jí)中樞完成,能在一定程度上反映情緒活動(dòng).白芍總甙對(duì)甩尾反應(yīng)無(wú)明顯影響, 但可抑制嘶叫、舔足反應(yīng),表明白芍總甙作用部位在高級(jí)中樞.
白芍總甙可明顯抑制小鼠活動(dòng);對(duì)電刺激引起的小鼠激怒反應(yīng)亦有明顯抑制作用.
白芍總甙(5~40mg/kg)腹腔注射能降低小鼠和大鼠的正常體溫, 并呈劑量依賴關(guān)系,作用高峰在0.5~1小時(shí), 其降溫作用受環(huán)境影響.給大鼠側(cè)腦室注射微量白芍總甙(2.4mg/kg)亦有明顯降溫作用.H1-受體阻斷劑氯苯吡胺(10mg/kg、20mg/kg 皮下注射)可明顯拮抗白芍總甙對(duì)大鼠和小鼠的降溫作用.因此,有人認(rèn)為白芍總甙的降溫作用與增敏腦內(nèi)H1-受體有關(guān).但是白芍總甙(40mg/kg 腹腔或皮下注射)對(duì)正常豚鼠和家兔則無(wú)明顯降溫作用.
2. 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 白芍水溶物可明顯延長(zhǎng)異丙腎上腺素所致心肌缺氧的存活時(shí)間;對(duì)抗由垂體后葉素引起的心電圖變化;增加小鼠心肌的營(yíng)養(yǎng)性血流量.
在體實(shí)驗(yàn)表明:白芍有收縮血管和增加外周阻力的作用, 白芍總甙可使兔舒張壓升高,dp/dtmax 增加, 心率減慢,酚妥拉明對(duì)其升壓無(wú)阻斷作用, 還有增強(qiáng) NA 升壓作用,增強(qiáng)心音強(qiáng)度的作用.然而, 白芍總甙對(duì)離體兔耳血管,則能使其擴(kuò)張, 使每分鐘內(nèi)的滴數(shù)和容量(ml)均增加;對(duì)離體兔主動(dòng)脈條無(wú)明顯作用,但能顯著增加NA對(duì)兔主動(dòng)脈條的收縮作用.
3. 解痙作用 芍藥甙有較好的解痙作用, 其解痙作用是它直接作用于腸管平滑肌的結(jié)果.芍藥甙及芍藥的浸出液對(duì)豚鼠離體小腸均有抑制自發(fā)收縮,降低緊張性的作用, 對(duì)乙酰膽堿引起的腸管收縮無(wú)明顯作用,但可抑制氯化鋇引起的腸管收縮.通過(guò)對(duì)芍藥甘草湯解痙作用的研究, 有人認(rèn)為,白芍抑制副交感神經(jīng)末梢乙酰膽堿的游離, 具有突觸前抑制作用.白芍的作用被認(rèn)為與腺苷樣物質(zhì)有關(guān),但茶堿不能完全抑制芍藥的作用, 因此芍藥的作用除了與腺苷樣物質(zhì)有關(guān)外,尚有其他物質(zhì)參與.
芍藥的配糖體對(duì)小鼠離體子宮運(yùn)動(dòng), 低濃度時(shí)呈興奮作用,高濃度時(shí)則呈抑制作用.芍藥甙對(duì)催產(chǎn)素引起的子宮收縮有明顯的抑制作用.
4. 對(duì)肝臟的保護(hù)作用 白芍提取物對(duì) D-半乳糖胺所致肝損傷和 SGPT 升高有明顯的對(duì)抗作用, 能使 SGPT 降低,并使肝細(xì)胞的病變和壞死恢復(fù)正常.白芍的乙醇提取物能使黃曲霉素B1引起的大鼠急性肝損傷所表現(xiàn)出來(lái)的乳酸脫氫酶及同功酶的總活性升高得以降低.白芍總甙可抑制四氯化碳所致小鼠血漿 GPT 和乳酸脫氫酶升高, 并對(duì)肝臟組織噬酸性變性、壞死有一定的對(duì)抗作用.有人認(rèn)為,四氯化碳所致的肝損傷是因細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)發(fā)生過(guò)氧化作用而破壞, 使血中谷丙轉(zhuǎn)氨酶和乳酸脫氫酶升高,白芍總甙可能對(duì)肝細(xì)胞損傷具有保護(hù)作用, 因此可使轉(zhuǎn)氨酶降低.
5. 抗炎作用 實(shí)驗(yàn)表明:白芍總甙對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有明顯的防治作用,同時(shí)可使大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生過(guò)多的過(guò)氧化氫和白細(xì)胞介素-1水平下降, 并可使大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎所致低下的胸腺分裂原反應(yīng)及脾淋巴細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素-2的能力恢復(fù)正常.提示白芍總甙對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠有抗炎和機(jī)能依賴性地免疫調(diào)節(jié)作用.白芍提取物能顯著抑制大鼠蛋清性急性炎癥水腫,對(duì)棉球肉芽腫亦有抑制其增生的作用.
6. 對(duì)免疫系統(tǒng)的作用 研究表明:白芍對(duì)巨噬細(xì)胞的吞噬功能有增強(qiáng)作用.每天給小鼠飼以50%的白芍水煎劑0.8ml/只, 連續(xù)5天,小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬百分率和吞噬指數(shù)均較對(duì)照組有明顯提高.每天用白芍總甙40mg/kg給小鼠灌胃, 亦能促進(jìn)其腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能.實(shí)驗(yàn)證明:白芍總甙對(duì)腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能具有調(diào)節(jié)作用;白芍總甙對(duì)脂多糖誘導(dǎo)的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素-1 具有低濃度促進(jìn)和高濃度抑制的作用,由于白細(xì)胞介素-1在免疫調(diào)節(jié)及慢性炎癥性疾病的形成中均起重要作用, 因此可以認(rèn)為,白芍總甙調(diào)節(jié)白細(xì)胞介素-1的產(chǎn)生可能是其發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)及防治關(guān)節(jié)炎的機(jī)制之一.亦有實(shí)驗(yàn)表明:白芍總甙對(duì)大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生白三烯 B4呈抑制作用, 并有劑量依賴關(guān)系,100mg/L的抑制作用與相同劑量的非甾體類抗炎藥氟滅酸相當(dāng), 但作用較緩慢.其50%抑制率為0.66mg/L;所以,白芍總甙的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用可能也與其影響白三烯 B4 的產(chǎn)生有關(guān).