梔子用法用量

煎服，5—10克。外用生品適量，研末調敷。

梔子用藥禁忌

該品苦寒傷胃，脾虛便溏者不宜用。

1.《本草匯言》：吐血衄血，非陽火暴發(fā)者忌之。

2.《得配本草》：邪在表，虛火上升，二者禁用。

梔子藥理功效

1.對肝臟功能的影響

①：用SD大白鼠分為4組;A組為對照組;B組為正常動物，用2g生藥提取物灌胃;C組為結扎總膽管，引起高膽紅素血癥的動物;D組為高膽紅素血癥動物，并用2g生藥的梔子提取物灌胃。實驗測定肝臟Y蛋白、Z蛋白、BSP清除率、膽紅素及有關酶的測定。

實驗結果表明：

1)梔子提取物對動物血清和肝勻漿內堿性磷酸酶的活力并無影響，結扎總膽管引起堿性磷酶酶活力增加將近2倍。但梔子提取物對升高了的酶活力并無作用。

2)梔子提取物對大白鼠血清和肝內乳酸脫氫酶活力的影響極小，4組動物酶活力的波動均在正常范圍之內。

3)梔子提取物對正常動物血清GOT無影響。結扎總膽管后，血清GOT增加7倍，梔子提取物可顯著降低升高了的酶達40%。肝內GOT較穩(wěn)定，4組動物均無明顯改變。

4)梔子提取物對正常動物的酶活力無影響，但能使結扎總膽管動物升高了的酶活力恢復正常，可認為梔子提取物并不增加UDP一GT的活力。

5)測定肝臟二磷酸脲苷-葡萄糖脫氫酶表明，結扎總膽管可以降低酶活力，梔子提取物能增加正常動物酶活力，同時也能使降低了的酶活力升高。

6)梔子提取物能增加正常動物的Y蛋白、Z蛋白的量，但不能使由于結扎總膽管而減少的Y蛋白、Z蛋白量增加。表明梔子抗膽紅素血癥作用與Y蛋白、Z蛋白關系不大。

7)動物給藥后靜脈注射BSP(2g/100g體重)，測定血液中及膽汁中的BSP清除率，發(fā)現(xiàn)到達峰值時間均有相應的延長，表明BSP從肝內排出的過程受到阻滯。

8)梔子能降低血清膽紅素含量，但與葡萄糖醛酰轉移酶無關。因此可以認為梔子提取物對肝細胞無毒性作用，梔子提取物可降低動物血清膽紅素水平，但其退黃機制較為復雜，它不增加UDP-GT的活力，也不增加肝內的Y蛋白和之蛋白，也不像茵陳蒿那樣，增加膽汁的分沁量。

②肝臟的保護作用

1)ICR大鼠預先(24或48小時以前)給于梔子提取物，可防止因半乳糖胺引起的暴發(fā)性肝炎。

2)實驗大鼠給于異硫氰酸a-萘酯50mg/kg，可使大鼠血清膽紅素和血清堿性磷酸酯酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，如每日給于梔子粗提物(1.5g/kg，口服，3天)可使因異硫氰酸a-萘酯中毒大鼠的血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和堿性磷酸酶下降。梔子中提取的成分梔子甙同樣有此作用。

3)對肝臟的影響：大鼠灌胃藏紅花素50mg/kg 8天對肝臟功能無影響，但可引起急性肝臟變色。如服用高劑量100mg/kg 2周則可引起肝損害和黑變，但低劑量10mg/kg 40天并不產生上述情況，上述的肝損害和黑變是完全可逆的。因此藏紅花素即使很高劑量對大鼠肝臟的毒性極小，在人服用時不可能達到如此高的劑量，所以藏紅花素作為食品著色劑是十分安全的。

2.對膽汁分泌的影響

大鼠、兔實驗證明，梔子具利膽作用。其醇提物和梔子甙、藏紅花素等均能使膽汁分泌量增加。大鼠口服、靜脈注射或十二指腸內給于梔子甙25mg/kg引起膽汁分泌增加，以十二指腸內給藥最為顯著，幾與去氫膽酸鈉的效價相當。

3.對胃液分泌及胃腸運動的影響

十二指腸給予梔子甙25mg/kg，能使幽門結扎大鼠胃液分泌減少，總酸度下降，pH值升高，作用相當于硫酸阿托品的1/5-1/10。靜脈注射梔子甙和其甙元(Genipin)，劑量分別為 100mg/kg與25mg/kg，能抑制大鼠自發(fā)性胃蠕動和匹羅卡品(Pilocarpine)誘發(fā)的胃收縮，但作用短暫。低濃度(1 ：25，000)梔子醇提取物能興奮大鼠、兔小腸運動，高濃度(1 ：1，000)則抑制。小鼠和豚鼠離體回腸試驗表明梔子甙有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用。

4.促進胰腺分泌作用

楊稚珍等用膽胰插管研究梔子及其不同提取物對大鼠膽胰流量及胰酶活性的影響，結果顯示，梔子及其幾種提取物有明顯的利胰、利膽及降胰酶效應。京尼平甙有最顯著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解產物京尼平的增加胰膽流量作用最強，持續(xù)時間較短。裴德愷的研究認為梔子促進胰腺分泌作用可能與保持胰細胞膜的結構、功能直接有關，從而從細胞水平上論證了梔子治療胰腺炎的藥效基礎。初步觀察亦發(fā)現(xiàn)梔子有使膜脂的過氧化產物減少作用。

5.對中樞神經系統(tǒng)的作用

小鼠腹腔注射梔子醇提取物(梔子果實粉碎后以乙醇滲漉，滲漉液在50℃減壓濃縮去醇，制成300%濃縮液)5.69g/kg，能減少小鼠自發(fā)活動(踏板法)，與對照組相比較P<0.01，且與環(huán)己比妥鈉(靜脈注射，50mg/kg)有協(xié)同作用，能延長睡眠時間近12倍。但如用藥組小鼠灌胃 35g/kg梔子醇滲漉液，然后分別在1.2.3小時，靜脈注射環(huán)己烯巴比妥鈉50mg/kg，記錄翻正反射消失時間，結果只有于2小時給藥的梔子組能顯著延長環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時間(P<0.05)。但梔子對苯丙胺誘發(fā)活動無對抗作用。小鼠腹腔注射梔子醇提物5.69g/kg，體溫可平均降低3℃，大鼠腹腔注射200mg/kg體溫下降可持續(xù)7小時以上。

6.對心血管系統(tǒng)的作用

梔子煎劑和醇提物對麻醉或不麻醉貓、兔、大鼠，不論口服，腹腔注射或靜脈注射種植給藥均有降壓作用，其降壓作用對腎上腺素升壓作用及阻斷頸動脈血流的加壓反射均元影響。也沒有加強乙酰膽堿的降壓作用。給予抗組胺藥如苯海拉明，對梔子的降血壓作用無影響。其降壓作用不是由于釋放組胺所引起。靜脈注射普魯卡因也不改變梔子的降血壓效果，說明其降血壓作用與傳入神經纖維無關。對神經節(jié)無阻斷作用。當切斷兩側迷走神經后，梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失，阿托品也可取消其降血壓作用。故認為梔子的降血壓作用部位在中樞，梔子降血壓效應主要是加強了延腦副交感中樞緊張度所致。亦有報道梔子對外周阻力影響不大，離體鼠心灌流實驗表明，梔子提取物能降低心肌收縮力。麻醉犬、鼠靜脈注射梔子提取物500mg/kg引起的血壓下降是由于心收縮容積及心輸出量下降。Im 藏紅花酸(藏紅花素的水解產物)0.01mg/kg，能減少喂飼膽固醇兔動脈硬化的發(fā)生率。大鼠靜脈注射大劑量1g/kg 的梔子甲醇提取物時，心電圖可呈現(xiàn)心肌損傷及房室傳導阻滯。但麻醉兔靜脈注射梔子甙30mg/kg，對血壓、心率和乙電圖都無明顯影響。梔子果實的熱水提取物能刺激體外培養(yǎng)牛主動脈內皮細胞的增殖，從而使血管內膜得以修復。

7.抑菌作用

梔子煎劑對白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌有抑制作用，對多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用。

8.致瀉作用

去乙酰車葉草甙酸甲酯有瀉下作用，小鼠的半數(shù)有效量為 0.53g/kg，服用6小時后開始腹瀉。羥異梔子甙亦有導瀉作用，小鼠口服的半數(shù)有效量為 1.2g/kg，服后3小時開始作用。梔子甙的導瀉作用半數(shù)有效量為 300mg/kg，服藥后3小時起作用。梔子甙酸的導瀉作用半數(shù)有效量 >800mg/kg。

9.鎮(zhèn)痛作用

梔子甙及其水解產物京尼平對腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體運動有抑制作用。

10.抗炎及治療軟組織損傷的作用

梔子以乙醇回流提取，在40℃以下減壓濃縮至粘稠膏狀(G1);將乙醇回流提取后的藥渣，用水滲漉，滲漉液水浴蒸干(G2);將G1部分以甲醇溶解加硅藻土拌勻，以不同有機溶劑洗脫，分別回收溶劑得石油醚部分(G3)，氯仿部分(G4)，乙酸乙酯部分(G5)，甲醇部分(G6)。

然后以梔子甙(C-A)，氫化可的松軟膏(H-U)，氫化可的松注射劑(H-I)，外傷止痛膏(H-E)作為對照。觀察梔子各分離部位對軟組織損傷動物模型的治療作用和抗炎作用。結果如下：

1.梔子各分離部分對軟組織損傷模型的治療作用：

1)梔子對小鼠軟組織損傷模型的實驗治療：小鼠由特制的軟組織打擊器制成模型，然后分別涂藥，每日1次，連續(xù)4次，5天后處死，按外表觀察，分5組評分，同時進行組織切片觀察，分4級評分。梔子中G2.G3.G4對小鼠軟組織損傷無治療作用，G5和G6具較好的治療作用。經4次敷藥，從外表觀察已基本治愈，無出血、瘀血灶。組織學觀察，只見輕度肌纖維腫脹及少量點狀出血灶，而外傷止痛膏對軟組織損傷無明顯治療作用。

2)G5.G6對家兔軟組織損傷的實驗治療方法與1類似。實驗表明，G5.G6對家兔軟組織損傷同樣有明顯的治療效果，敷藥1小時后，家兔恢復正?；顒?，出血、瘀血灶明顯好轉。敷藥4天后，外表已無明顯的出血和瘀血灶。5天后處死動物組織學觀察，見肌纖維輕度腫脹，部分組織內有點狀出血和瘀血灶。實驗進一步證明外傷止痛膏對出血和瘀血性組織損傷無明顯效果。

2.梔子各分離部位的抗炎作用：

1).對小鼠急性耳腫脹的作用：

梔子G1.G5.G6對二甲苯致小鼠耳殼腫脹均有明顯作用，抑制率分別達42.1%、62.4%、69.0%。與氫化可的松軟膏相比較無顯著差異(P>0.05)。

2)梔子G5.G6對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹的作用：

梔子G5.G6部分對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹具有明顯的抑制作用，涂藥后24小時，G5.G6對足跖腫脹的抑制率分別達28.7%、46.3%，涂藥后48小時更為明顯，達47.4%、53.5%。

3)C-A對小鼠急性耳腫脹的作用：

桅子C-A對二甲苯致小鼠耳腫脹以及巴豆油致小鼠耳腫脹均有明顯的作用(P<0.01)，抑制率分別達65.0%、77.3%。

4)梔子甙(A)對幼鼠器官重量的影響：腹腔注射200mg/kg的梔子甙(A)對幼鼠免疫器官無影響，同時對WBC計數(shù)也無影響，而氫化可的松對胸腺、脾臟均有萎縮作用。

梔子藥(毒)理學

梔子醇滲漉濃縮液(300%)1次給藥，腹腔注射和灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為17.1g/kg和107.48/kg。梔子甙(Geniposide)和梔子水提物對小鼠的急性毒性很低，前者口服、腹腔注射、靜脈注射給藥的半數(shù)致死量為3g/kg。水提物腹腔注射給藥的半數(shù)致死量為 5g/kg。京尼平(Genipin)l次給藥觀察72小時，其口服、腹腔注射、靜脈注射對小鼠的 半數(shù)致死量 分別為 237.190 與153mg/kg。梔子乙醇提取物小鼠灌胃的半數(shù)致死量為107.4g/kg，腹腔注射為 27.45g/kg。梔子乙醇提取物10g/kg 灌胃，連續(xù)4天，使小鼠環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時間延長，肝臟呈灰綠色，乙醇提取物4g/kg 或去羥梔子甙 250mg/kg 灌胃，連續(xù)4天，可使大鼠肝微粒體 P-450含量和對硝基苯甲醚脫甲基酶活性降低，肝呈灰綠色。梔子骨髓微核試驗、Ames試驗和睪丸染色體畸變試驗表明，梔子無致突變，致畸效應。