苦楝為落葉喬木植物,高10-20m。樹(shù)皮暗褐色,縱裂,老枝紫色,有多數(shù)細(xì)小皮孔。該種不僅是材用植物,亦是藥用植物,其花、葉、果實(shí)、根皮均可入藥,用根皮可驅(qū)蛔蟲(chóng)和鉤蟲(chóng),但有毒,用時(shí)要嚴(yán)遵醫(yī)囑,根皮粉調(diào)醋可治疥癬,用苦楝子做成油膏可治頭癬。此外,果核仁油可供制潤(rùn)滑油和肥皂等。
1、驅(qū)蟲(chóng)作用
經(jīng)豬試驗(yàn)表明,該藥煎劑或醇提取物均對(duì)豬蛔蟲(chóng)有抑制以至麻痹作用。驅(qū)蛔作用的有效成分為川楝素,比乙醇提取物的作用強(qiáng)。低濃度(1:5000-9000)的川楝素,對(duì)整條豬蛔蟲(chóng)及其節(jié)段(頭部及中部)有明顯的興奮作用,表現(xiàn)為自發(fā)活動(dòng)增強(qiáng),間歇地出現(xiàn)異常的劇烈收縮,破壞其運(yùn)動(dòng)的規(guī)律性(活動(dòng)增強(qiáng)與減弱相交替),持續(xù)10-24小時(shí),最后逐漸轉(zhuǎn)入痙攣性收縮。川楝素能透過(guò)蟲(chóng)體表皮,直接作用于蛔蟲(chóng)肌肉,擾亂其能量代謝,導(dǎo)致收縮性疲勞而痙攣。
2、對(duì)呼吸中樞的影響
大劑量的川楝素(每只大鼠,靜脈或肌內(nèi)注射2mg)能引起大鼠呼吸衰竭。這主要是由于該成分對(duì)中樞的抑制作用。延腦呼吸中樞部位直接給予川楝素(每只大鼠0.10-0.15mg),能支持上述結(jié)果。中樞興奮藥尼可剎米對(duì)川楝素引起的呼吸抑制有輕微的對(duì)抗作用。
3、對(duì)神經(jīng)肌肉傳遞功能的影響
川楝素對(duì)大鼠有不可逆地阻遏間接刺激引起的肌肉收縮,但不影響神經(jīng)的興奮傳導(dǎo),也不降低肌肉對(duì)直接刺激的反應(yīng);川楝素是1個(gè)選擇性地作用于突觸前的神經(jīng)肌肉傳遞阻斷劑。其作用部位在突觸前神經(jīng)末梢,作用方式是抑制刺激神經(jīng)誘發(fā)的乙酰膽堿釋放。電子顯微鏡觀察表明川楝素對(duì)小白鼠神經(jīng)肌肉接頭的亞顯微結(jié)構(gòu)有明顯的作用,表現(xiàn)在突觸間隙寬度增加和突觸囊泡數(shù)目減少。這兩種變化不同時(shí)出現(xiàn)在同一個(gè)接頭。
4、抗肉毒中毒
川楝素對(duì)肉毒中毒動(dòng)物具有治療作用。對(duì)致死量A型肉毒中毒的小鼠,中毒后6小時(shí)給予川楝素,有明顯治療作用;對(duì)致死量A型肉毒中毒的猴子,中毒后24小時(shí)給予川楝素,可治愈半數(shù)以上動(dòng)物;對(duì)B型肉毒中毒的小鼠,川楝素也有保護(hù)作用。此外,川楝素能明顯增強(qiáng)抗毒血清對(duì)肉毒中毒小鼠和家兔的治療作用。