消炎解熱和抗菌。

苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等具有顯著的抗炎作用?？鄥④諏?duì)小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高、大鼠足腫脹和棉球肉芽腫均有明顯的抑制作用。

氧化苦參堿能使大鼠正常體溫顯著降低，使家兔發(fā)熱明顯下降。

山豆根在體外實(shí)驗(yàn)中有一定的抗菌作用。苦參堿對(duì)多種細(xì)菌有顯著的抑制作用。山豆根水煎液有較強(qiáng)的抗柯薩奇病毒B5的作用。山豆根對(duì)螺旋體和真菌有抑制作用。

抗癌。

所含之苦參堿對(duì)小鼠肉瘤S180、宮頸癌Ul4，所含之氧化苦參堿對(duì)Sl80，均有明顯的抑制作用。氧化苦參堿的化療系數(shù)比絲裂霉素更強(qiáng)。紫檀素、槐果堿對(duì)Sl80也有抑制作用。

氧化苦參堿能誘導(dǎo)小鼠肝細(xì)胞微粒體細(xì)胞色素P450，提高其對(duì)環(huán)磷酰胺的代謝激活，使半量環(huán)磷酰胺有相當(dāng)于全量的抑瘤功效。

免疫抑制和調(diào)節(jié)。

苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、金雀花堿等對(duì)小鼠均有免疫抑制作用?？鄥A靜注對(duì)巨噬細(xì)胞有明顯的細(xì)胞毒作用，并能明顯降低其抑制P815細(xì)胞增殖的效應(yīng)，降低其吞噬能力，明顯抑制小鼠脾T細(xì)胞的增殖和IL-2的生成。氧化苦參堿較高劑量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力。

苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等均能抑制腫瘤相伴免疫(TCI)和抗體生成，以苦參堿的免疫抑制功效最強(qiáng)。

另有報(bào)道，氧化苦參堿對(duì)小鼠T細(xì)胞和B細(xì)胞及細(xì)胞因子因劑量不同而呈雙向作用，lmg/ml的高濃度時(shí)為抑制作用，1×10-6低濃度時(shí)為增強(qiáng)作用。也有報(bào)道，山豆根灌服可提高小鼠Meth腫瘤細(xì)胞中和活性，提高血清IgG、IgM的水平。

苦參堿有明顯的升白作用。對(duì)X射線和60鈷射線所致的家兔白細(xì)胞降低具有明顯的促進(jìn)上升作用。

抗過(guò)敏。

氧化苦參堿150mg/kg肌注3天，能抑制家兔皮膚被動(dòng)過(guò)敏反應(yīng)和皮膚主動(dòng)過(guò)敏反應(yīng)。尚能抑制家兔血清lgE的抗體生成，表明有顯著抗工型變態(tài)反應(yīng)的作用。

苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等山豆根生物堿均具有顯著的平喘作用;有顯著的對(duì)抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等的興奮氣管作用，無(wú)鈣條件下拮抗作用更強(qiáng)。氧化苦參堿的平喘強(qiáng)度與氨茶堿相似，且作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)?；惫麎A的平喘作用較苦參堿、氧化苦參堿為強(qiáng)。

氧化苦參堿的平喘機(jī)制與抑制IgE的抗體形成，抗過(guò)敏有關(guān)。槐果堿有明顯的鎮(zhèn)咳平喘作用，其解痙的機(jī)制是中樞性的，是通過(guò)興奮中樞β腎上腺能受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使腦中cAMP升高而達(dá)平喘效果?；惫麎A的解痙平喘作用還可能與其能升高PGl2有關(guān)。

降壓、擴(kuò)管和降脂。

山豆根總堿有降壓作功效。這與擴(kuò)張血管和神經(jīng)節(jié)阻斷有關(guān)。

金雀花堿靜注于麻醉犬則有快速的升壓作用，這與興奮神經(jīng)節(jié)有關(guān)。

苦參堿能降低高脂血癥大鼠之血清甘油三酯含量，升高高密度脂蛋白，減輕肝脂肪變性。

蝙蝠葛所含之山豆根堿有中樞性降壓、擴(kuò)張血管和降低膽固醇等作用。

抗心律失常。

具有明顯的抗心律失常作用，主要對(duì)抗室性心律失常。其作用與β受體無(wú)關(guān)，可能是通過(guò)對(duì)心臟的直接作用，也可能是作用于神經(jīng)系統(tǒng)而起間接的抗心律失常效果。

本品有明顯的中樞抑制作功效。有效成分為生物堿?？鄥A、氧化苦參堿、槐果堿等均具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛和降低體溫的作用。

解痙、抗?jié)兒捅８巍?/strong>

山豆根多種生物堿均有明顯的對(duì)抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等對(duì)大腸肌標(biāo)本的興奮作用，而有解痙作用。

本品能抑制胃酸分泌，有明顯的抗?jié)冏饔?，?duì)應(yīng)激性潰瘍、幽門結(jié)扎性潰瘍、醋酸性潰瘍等均有明顯的效果。

本品有保肝降酶作用，對(duì)CCl4所致的家兔急性肝損傷有顯著的保護(hù)作用?？墒箂GPT降低，肝細(xì)胞壞死減輕，HBV標(biāo)志物轉(zhuǎn)陰率上升。

其他。

苦參堿能利尿，可增加尿中氯化鈉排泄量。

苦參堿腹腔注射可升高大鼠血漿cAMP及cAMP/cGMP的比值。

北豆根蝙蝠葛堿為季銨化合物，有良好的肌肉松弛作用。

體內(nèi)過(guò)程。

苦參堿家兔靜注符合二室模型。體內(nèi)能迅速分布。分布相半衰期TV2α為4·4分鐘，l5分鐘達(dá)平衡。

氧化苦參堿小鼠灌服，在胃腸道中逐漸轉(zhuǎn)化為苦參堿而吸收。大鼠靜注氧化苦參堿后血液濃度呈雙向指數(shù)下降，表明藥物于體內(nèi)分布廣，消降快。

3H-氧化苦參堿大鼠灌服，吸收迅速。肌注主要從膽汁和尿中排出，大部分從腸中重吸收。

人口服氧化苦參堿后24小時(shí)排出51.4%，以轉(zhuǎn)化物苦參堿為主。

鑒別應(yīng)用：射干味苦質(zhì)輕，苦則降泄肺火，輕能宣散肺氣，既降又宣，且可平喘祛痰，為治肺要藥，山豆根性味苦寒，瀉火解毒，消腫利咽，尤為專長(zhǎng)，為清熱利咽之要藥。