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        山豆根的藥理作用

          發(fā)布時間:2015-12-15   來源:中華康網(wǎng)   
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        消炎解熱和抗菌。

        苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等具有顯著的抗炎作用??鄥④諏π∈蟾骨幻氀芡ㄍ感栽龈?、大鼠足腫脹和棉球肉芽腫均有明顯的抑制作用。

        氧化苦參堿能使大鼠正常體溫顯著降低,使家兔發(fā)熱明顯下降。

        山豆根在體外實驗中有一定的抗菌作用??鄥A對多種細菌有顯著的抑制作用。山豆根水煎液有較強的抗柯薩奇病毒B5的作用。山豆根對螺旋體和真菌有抑制作用。

        抗癌。

        所含之苦參堿對小鼠肉瘤S180、宮頸癌Ul4,所含之氧化苦參堿對Sl80,均有明顯的抑制作用。氧化苦參堿的化療系數(shù)比絲裂霉素更強。紫檀素、槐果堿對Sl80也有抑制作用。

        氧化苦參堿能誘導(dǎo)小鼠肝細胞微粒體細胞色素P450,提高其對環(huán)磷酰胺的代謝激活,使半量環(huán)磷酰胺有相當于全量的抑瘤功效。

        免疫抑制和調(diào)節(jié)。

        苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、金雀花堿等對小鼠均有免疫抑制作用。苦參堿靜注對巨噬細胞有明顯的細胞毒作用,并能明顯降低其抑制P815細胞增殖的效應(yīng),降低其吞噬能力,明顯抑制小鼠脾T細胞的增殖和IL-2的生成。氧化苦參堿較高劑量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬能力。

        苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等均能抑制腫瘤相伴免疫(TCI)和抗體生成,以苦參堿的免疫抑制功效最強。

        另有報道,氧化苦參堿對小鼠T細胞和B細胞及細胞因子因劑量不同而呈雙向作用,lmg/ml的高濃度時為抑制作用,1×10-6低濃度時為增強作用。也有報道,山豆根灌服可提高小鼠Meth腫瘤細胞中和活性,提高血清IgG、IgM的水平。

        苦參堿有明顯的升白作用。對X射線和60鈷射線所致的家兔白細胞降低具有明顯的促進上升作用。

        抗過敏。

        氧化苦參堿150mg/kg肌注3天,能抑制家兔皮膚被動過敏反應(yīng)和皮膚主動過敏反應(yīng)。尚能抑制家兔血清lgE的抗體生成,表明有顯著抗工型變態(tài)反應(yīng)的作用。

        苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿等山豆根生物堿均具有顯著的平喘作用;有顯著的對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等的興奮氣管作用,無鈣條件下拮抗作用更強。氧化苦參堿的平喘強度與氨茶堿相似,且作用持續(xù)時間較長?;惫麎A的平喘作用較苦參堿、氧化苦參堿為強。

        氧化苦參堿的平喘機制與抑制IgE的抗體形成,抗過敏有關(guān)?;惫麎A有明顯的鎮(zhèn)咳平喘作用,其解痙的機制是中樞性的,是通過興奮中樞β腎上腺能受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使腦中cAMP升高而達平喘效果?;惫麎A的解痙平喘作用還可能與其能升高PGl2有關(guān)。

        降壓、擴管和降脂。

        山豆根總堿有降壓作功效。這與擴張血管和神經(jīng)節(jié)阻斷有關(guān)。

        金雀花堿靜注于麻醉犬則有快速的升壓作用,這與興奮神經(jīng)節(jié)有關(guān)。

        苦參堿能降低高脂血癥大鼠之血清甘油三酯含量,升高高密度脂蛋白,減輕肝脂肪變性。

        蝙蝠葛所含之山豆根堿有中樞性降壓、擴張血管和降低膽固醇等作用。

        抗心律失常。

        具有明顯的抗心律失常作用,主要對抗室性心律失常。其作用與β受體無關(guān),可能是通過對心臟的直接作用,也可能是作用于神經(jīng)系統(tǒng)而起間接的抗心律失常效果。

        本品有明顯的中樞抑制作功效。有效成分為生物堿??鄥A、氧化苦參堿、槐果堿等均具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛和降低體溫的作用。

        解痙、抗?jié)兒捅8巍?/strong>

        山豆根多種生物堿均有明顯的對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等對大腸肌標本的興奮作用,而有解痙作用。

        本品能抑制胃酸分泌,有明顯的抗?jié)冏饔?,對?yīng)激性潰瘍、幽門結(jié)扎性潰瘍、醋酸性潰瘍等均有明顯的效果。

        本品有保肝降酶作用,對CCl4所致的家兔急性肝損傷有顯著的保護作用??墒箂GPT降低,肝細胞壞死減輕,HBV標志物轉(zhuǎn)陰率上升。

        其他。

        苦參堿能利尿,可增加尿中氯化鈉排泄量。

        苦參堿腹腔注射可升高大鼠血漿cAMP及cAMP/cGMP的比值。

        北豆根蝙蝠葛堿為季銨化合物,有良好的肌肉松弛作用。

        體內(nèi)過程。

        苦參堿家兔靜注符合二室模型。體內(nèi)能迅速分布。分布相半衰期TV2α為4·4分鐘,l5分鐘達平衡。

        氧化苦參堿小鼠灌服,在胃腸道中逐漸轉(zhuǎn)化為苦參堿而吸收。大鼠靜注氧化苦參堿后血液濃度呈雙向指數(shù)下降,表明藥物于體內(nèi)分布廣,消降快。

        3H-氧化苦參堿大鼠灌服,吸收迅速。肌注主要從膽汁和尿中排出,大部分從腸中重吸收。

        人口服氧化苦參堿后24小時排出51.4%,以轉(zhuǎn)化物苦參堿為主。

        鑒別應(yīng)用:射干味苦質(zhì)輕,苦則降泄肺火,輕能宣散肺氣,既降又宣,且可平喘祛痰,為治肺要藥,山豆根性味苦寒,瀉火解毒,消腫利咽,尤為專長,為清熱利咽之要藥。


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