1.抗菌作用:厚樸的乙醚和甲醇提取物對(duì)致齲菌變形鏈球菌(Streptococusmatuans)有強(qiáng)抗菌作用,其抗菌活性成分確定為厚樸酚與和厚樸酚。兩者對(duì)變形鏈球菌的最低抑菌濃度(MIC)為6.3μg /ml,其抗菌作用(對(duì)變形鏈球菌)比黃連素更強(qiáng)。厚樸的初提成分厚樸堿與厚樸揮發(fā)油飽和水溶液對(duì)金黃色葡萄球菌、八疊球菌和枯草桿菌有一定的抑菌作用。厚樸對(duì)肺炎雙球菌和痢疾桿菌也有抗菌活性。
2.對(duì)消化道作用:厚樸堿在0.1-1ml(10mg/ml)范圍內(nèi)使離體兔十二指腸張力逐漸升高,至1.5ml時(shí),肌張力逐漸抑制,頻率減慢,至2.5ml時(shí)腸肌收縮活動(dòng) 完全停止。厚樸醇提物抗大鼠Hcl-乙醇潰瘍作用大鼠體重200g,給藥組口服厚樸50%乙醇提取物,同時(shí)設(shè)對(duì)照組,給藥l小時(shí)后,給予Hcl-乙醇 15%甲醇,l小時(shí)后處死動(dòng)物。以粘膜部發(fā)生的潰瘍長(zhǎng)度(mm)合計(jì)值作為潰瘍指數(shù),與對(duì)照組比較。結(jié)果給藥組對(duì)胃粘膜潰瘍呈顯著抑制作用,其活性成分之一確定為和厚樸酚與厚樸酚。采用水浸刺激法造成大鼠的應(yīng)激性急性胃潰瘍,用胃內(nèi)灌流法測(cè)定大鼠胃液分泌,測(cè)定在人工胃液灌流條件下應(yīng)激負(fù)荷大鼠的胃出血,結(jié)果表明厚樸酚具有防止應(yīng)激性胃功能障礙的作用。
3.血小板聚集的抑制作用:厚樸酚與和厚樸酚抑制膠原和花生四烯酸誘導(dǎo)的兔富血小板血漿的聚集和ATP釋放,洗過(guò)的血小板聚集比富血小板血漿的聚 集更明顯被抑制。全血的聚集較少被這兩個(gè)抑制劑影響。厚樸酚與和厚樸酚在各種情況下抑制血栓烷B2形成,由花生四烯酸或膠原引起的細(xì)胞內(nèi)Ca升高也被兩者抑制。厚樸酚與和厚樸酚的抗血小板作用是由于對(duì)血栓烷B2和細(xì)胞內(nèi)Ca流動(dòng)的抑制。
4.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:厚樸堿對(duì)橫紋肌有松弛作用。 靜脈注射使兔垂頭劑量為13.8mg/kg,用同劑量反復(fù)給于家兔靜注,其肌松作用并不減弱,提示無(wú)快速耐受現(xiàn)象。在大鼠的膈神經(jīng)-膈肌標(biāo)本試驗(yàn)中,30%厚樸堿可使膈肌收縮幅度減小40%左右,當(dāng)濃度增高至40%時(shí),膈肌收縮幅度幾近停止?fàn)顟B(tài)。小雞靜脈注射厚樸堿40mg/kg以上時(shí),呈弛緩性 癱瘓,其作用與靜脈注射筒箭毒堿(0.5mg/只)相似,表明厚樸堿可能屬于非去極化型的肌肉松弛劑。本品所含的厚樸酚和異厚樸酚具有中樞性肌肉松弛作用。較大劑量時(shí),可使小鼠的翻正反謝消失。在小雞脊髓反謝試驗(yàn)中,厚樸酚和異厚樸酚腹腔注射均能明顯抑制伸肌反射,此作用可被大劑量士的寧所拮抗,認(rèn)為它 們屬于非箭毒樣的肌松劑且其作用比美乃新(Mephenesin)力強(qiáng),表明厚樸酚與異厚樸酚具有特殊而持久的肌肉松弛活性。在青蛙身上厚樸酚通過(guò)腹側(cè)脊 髓動(dòng)脈時(shí),僅使前根反謝電位徐徐下降,而后根電位幾乎無(wú)影響。厚樸酚與脊髓抑制性傳導(dǎo)物質(zhì) GABA及興奮性傳導(dǎo)物質(zhì)的前體谷氨酸之間的相互作用表明,厚樸酚能顯著地抑制谷氨酸的作用,而對(duì)GABA無(wú)作用。表明厚樸酚在脊髓中通過(guò)與遞質(zhì)的相互作 用而發(fā)揮其作用,且特異性很高,具有獨(dú)特的作用機(jī)理。小鼠分別腹腔注射及口服厚樸乙醚提取物,通過(guò)金屬網(wǎng)懸垂法很易檢出握力降低;通過(guò)雞雛交叉性伸展反射 檢出有抑制脊髓反射的作用,表明有中樞性肌松作用。厚樸乙醚提取物對(duì)于由士的寧、印防己毒素、戊四唑等藥物誘發(fā)的痙攣有強(qiáng)烈的抑制作用。厚樸乙醚提取物對(duì) 自發(fā)腦電波顯示比較緩和的慢波化作用,特別是在皮層電圖中看到梭形波出現(xiàn)。在刺激腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)或丘腦下前部的覺(jué)醒反應(yīng)中刺激閾值上升,表明對(duì)腦干網(wǎng)狀激活 系統(tǒng)及丘腦下部激活系統(tǒng)有抑制作用。厚樸酚與和厚樸酚還對(duì)脊髓反射有強(qiáng)烈的抑制作用。兔垂頭實(shí)驗(yàn)兔3只,自耳靜脈慢慢推注厚樸生物堿的碘甲烷化合物的生理 鹽水溶液(40mg/ml),發(fā)生兔垂頭反應(yīng)即停,平均垂頭劑量力330mg/kg。推注到1/3劑量時(shí)出現(xiàn)大量流涎,靜脈注射甲基硫酸新斯的明注射液可 對(duì)抗該反應(yīng),與肌松劑錫生藤堿藥理作用有近似之處。
5.降血壓作用:貓(體重2.1-2.7kg)l只,靜脈注射厚樸堿3mg/kg,血壓下降約20mmHg,持續(xù)約10分鐘。
6.冰片基厚樸酚有抗變態(tài)反應(yīng)作用。
7.厚樸甲醇提取物和厚樸酚對(duì)體內(nèi)二期致癌試驗(yàn)引起的小鼠皮膚腫瘤有明顯的抑制作用。