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小劑量的硝酸甘油主要擴(kuò)張靜脈系統(tǒng)，大劑量的硝酸甘油還可以擴(kuò)張動脈系統(tǒng)。硝酸甘油對多種平滑肌都具有擴(kuò)張作用，特別是對于靜脈血管平滑肌的作用更為顯著，對于小動脈和毛細(xì)血管前括約動脈的作用則比較弱。小劑量的硝酸甘油可以明顯擴(kuò)張靜脈系統(tǒng)，減少回心血量，使左心室舒張末期的壓力下降，心室容積變小，降低心臟的前負(fù)荷，同時使射血時間縮短，心室壁的張力下降使心肌耗氧量下降。而大劑量的硝酸甘油還可以擴(kuò)張動脈系統(tǒng)，降低外周血管阻力，減輕心臟射血阻抗以及后負(fù)荷，使左心室壓力下降和左室壁張力下降，也使心肌耗氧量減少。硝酸甘油還可以作用于冠狀動脈，使心外膜的動脈擴(kuò)張，也可以使冠狀動脈的阻力血管、側(cè)枝血管和小動脈的擴(kuò)張。