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降低低密度脂蛋白膽固醇的藥物，目前主要的藥物是他汀類，包括像不同類型的他汀，如阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。這類藥物的作用機制，是HMGCoA的還原酶，能夠在轉(zhuǎn)運途徑中抑制低密度脂蛋白膽固醇的合成，對于降低低密度脂蛋白膽固醇有確切的療效。動脈粥樣硬化的斑塊形成，與低密度脂蛋白膽固醇的關(guān)系非常密切，所以冠心病、心腦血管疾病的病人都會選擇他汀的藥物，去降低低密度脂蛋白膽固醇，并且達到斑塊穩(wěn)定抗炎的效果。因此，降低低密度脂蛋白膽固醇，他汀類藥物是首選。如果單純應(yīng)用他汀類藥物，在治療過程中出現(xiàn)不良反應(yīng)，像肝酶升高、肌肉損傷，或者單用他汀類藥物并不能夠?qū)⒌兔芏戎鞍啄懝檀冀抵晾硐敕秶畠?nèi)，還可以聯(lián)合依折麥布這類膽固醇吸收抑制劑進行治療，兩者的聯(lián)合可以使降低低密度脂蛋白膽固醇力度明顯升高，因此對于控制膽固醇有非常好的治療效果，目前比較新型的降低低密度膽固醇的藥物，還有注射用的PCSK9。