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鹽酸美沙酮是一種典型的μ阿片受體的激動劑，能夠控制阿片類的戒斷癥狀。與嗎啡相比，具有較強的鎮(zhèn)痛作用，并可以產(chǎn)生呼吸抑制、縮瞳、鎮(zhèn)靜等作用。其鎮(zhèn)痛作用時間比較長，不易產(chǎn)生耐藥性，不易成癮；口服吸收比較好，服藥后30分鐘起效，4個小時以后血藥濃度會達到高峰，作用時間在24-36個小時。臨床主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后疼痛、癌癥等引起的重度疼痛的鎮(zhèn)痛治療，也應(yīng)用于阿片類依賴的脫毒治療，如常用在戒毒所里，用于吸毒病人的后續(xù)治療。